LH-RHの高活性アゴニストである酢酸リュープロレリンを徐放性製剤とするための製剤化検討から毒性試験、臨床試験の結果が出るまでに10年近い歳月を要した。 その道のりの中には、生体内分解性を考慮した最適なポリマーの合成、選定と、マイクロカプセルの製造に至るまで、問題点を克服すべく新しい手法を開発するなど、多大の労力を必要とした。 さらに工業化の段階においても、各原料を無菌化した後は、マイクロカプセル製造の全工程を徹底した無菌環境下で行うなど、当社の技術力を結集した結果、FDAの厳しいGMP基準をクリアーし、米国をはじめ欧州などへの製品輸出が可能になった。

できあがったリュープリンの製剤的な特徴としては、月1回の投与で、有効な血中濃度が1ヵ月間持続すること、また、保存時の安定性、懸濁時の分散性が良好であること、さらには通針性に優れ、通常の注射針（23ゲージ）を用いて簡便に皮下投与できることなどがあげられる。 武田薬品が研究・開発し、米、英、仏、伊、独などの諸外国でも発売されている酢酸リュープロレリンは、DDS（Drug Delivery System）により有用性を一段と高めることに成功した薬剤であることをご理解いただければ幸いである。

参考：リュープロレリン製剤の発売国　（1998年7月現在）