以上の基礎的検討の結果、臨床試験が実施される運びとなった。 子宮内膜症・前立腺癌患者に乳酸とグリコール酸の重合比75：25で分子量10,000のPLGAを基剤としたリュープロレリン・マイクロカプセル製剤（リュープリン®）3.75mgを4週ごとに皮下投与した時の血中リュープロレリン濃度（酢酸リュープロレリン換算）は、ほぼ一定濃度を維持した（図7）。

さらに、本剤を4週ごとに皮下投与した時の血中エストラジオール濃度および血中テストステロン濃度を検討した成績から、初回投与後3週以内に閉経レベル、除睾レベルに達し、以後、そのレベルを持続的に維持し得ることが明らかとなり（図8, 図9）、製剤設計の基本構想を満足する製剤が完成できたことを確認した。