| マイクロカプセル内におけるリュープロレリンとPLGAの存在様式について、NMRスペクトルを用いて検討したところ、リュープロレリンの塩基性アミノ基とPLGAのカルボキシル基とが相互に作用していることがわかった。マイクロカプセル中ではリュープロレリンはPLGAと相互作用し、小さなドメイン（領域）構造をとって存在する（図3）。この存在様式からリュープロレリンの放出機構は以下のように推定された。
図3．マイクロカプセルの模式図と走査電顕像
 
マイクロカプセルが生体に投与されると、体液の侵入は速く24時間後にはマイクロカプセルは十分に膨潤する。しかしドメイン構造中には体液は容易には侵入できずリュープロレリンは放出されない。体液が侵入するとともにPLGAは加水分解され低分子化される。低分子化の進行にともないドメイン構造は破壊され脆弱となり、そこに存在するリュープロレリンは体液に溶解し放出される。このように考えるとリュープロレリンはPLGAの加水分解とともに放出されることになる。
|
