マイクロカプセルの基剤としては、すでに手術用縫合糸として長年の人体への使用実績がある生体内分解性のポリ乳酸(PLA)またはポリ乳酸・グリコール酸(PLGA)を用いることとした(図2)。このポリマーは生体内で主に非酸素的に加水分解され、グリコール酸および生体内物質である乳酸になり、最終的には炭酸ガスおよび水として体外に排泄される。このポリマーは使用実績から高い安全性を有することが確認されている。
図2.ポリ乳酸・グリコール酸の化学構造と生体内分解性
マイクロカプセル化にあたり、種々の検討を重ねた結果、基本構想をほぼ満足する酢酸リュープロレリンのモノリシック型のマイクロカプセル化が可能となった(図3)。
図3.マイクロカプセルの模式図と走査電顕像