我々が行った合成法は、当初は8番目のアミノ酸であるアルギニン（Arg）の保護基としてニトロ基を使用し、フッ化水素（HF）で脱保護する方法をとっていた。しかし、この合成法で大量に製造するのには、脱保護用の大型フッ素樹脂反応器を必要とする。また、量の増加に伴ってアルキル化等の副反応も増加するため、アルギニンの新しい保護基として、Methoxybenzenesulfonyl（MBS）注1を開発したが、この保護基はメチル硫酸（CH3SO3H）で容易に切断できるので特別の反応器を必要としない。この方法と、TRHの合成に応用したHONB法を組み合わせてLH-RH誘導体の合成を行ったが、最終的には、約150種類の関連ペプチドを合成した。

注1 MBS:Methoxybenzenesulfonyl 右の構造の化合物で、アルギニンの保護基として使用される。