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特殊病態での使用法（全効能共通）

1.高齢者への投与法

前立腺癌は40歳以下の若年者の症例はまれであり、高齢者に多くみられます。本剤の承認時までの臨床試験成績においても70歳以上の症例が約76〜83%占めており、有効性・安全性が検討されています。この結果をふまえ、高齢者の男性に対しては、用法・用量どおり、4週に1回酢酸リュープロレリンとして3.75mgを皮下に投与していただくことが必要があります。なお、本剤の承認適応症である子宮内膜症、子宮筋腫、閉経前乳癌はエストロゲンに依存しており、女性ではほとんどの場合、45〜55歳ぐらいで閉経を迎えるため、女性の高齢者で本剤の投与対象となる可能性はほとんどないと考えられます。

＜参考成績＞

■承認時までの臨床成績（集計成績）

［方法］リュープリン3.75mgを4週ごとに3回以上投与した前立腺癌患者114例（病期B：18例、病期C：25例、病期D：71例）を対象に、「前立腺癌の治療効果判定基準」に従って臨床効果を判定した。

●総合臨床効果

前立腺癌に対する12週時点での奏効率は、完全例で53.9%、適格例で48.2%でした。

●症状別改善度

症状別臨床効果では、特に排尿障害に対して高い改善率を示しました。

●病巣別効果およびPAP（前立腺性酸性ホスファターゼ）に対する効果

12週時点の病巣別効果は、前立腺で50.5%、骨転移巣で13.8%、リンパ節転移巣で64.3%であり、PAPに対する効果は81.6%でした。

●効果発現までの日数およびPRに到達するまでの日数

12週時点でPRと判定された症例（CR 1例を含む）では、効果発現までの日数は平均27.5日、PRに到達するまでの日数は平均51.0日でした。

■市販後の調査成績（集計成績）

［方法］市販後リュープリンを4週ごとに皮下投与された前立腺癌患者155例（1994年3月〜1995年7月までに報告された、病期A：14例、病期B：40例、病期C：30例、病期D：70例、不明1例の患者）を対象に、「前立腺癌の治療効果判定基準」に従って臨床効果を判定した。

●総合臨床効果

判定不能例を除く138例に対する奏効率は76.8%でした。

●症状別臨床効果

症状別臨床効果は下記のとおりでした。

■副作用発現頻度集計成績

副作用集計成績

2.妊婦、産婦、授乳婦への投与法

◯参考文献情報

1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人への投与

妊婦については、米国において子宮内膜症患者に本剤を投与したところ、第4回目の投与後に妊娠していることが判明し、その後、流産に至った症例の報告があること、ならびに、本剤のラット及びウサギを用いた試験で胎児死亡の増加、胎児体重の低値及び骨格異常の増加傾向がみられていることから、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人への投与はしないでいただく必要があります。

＜参考成績＞

■生殖試験^1)〜4)

ラット繁殖試験では雌雄とも交尾能、受精能が低下しているが、休薬により回復性が認められている。ラット器官形成期投与試験では妊娠期間の延長、胎児死亡の増加及び胎児体重の低値がみられているが、催奇形作用はみられていない。ウサギ器官形成期投与試験では、胎児死亡の増加、胎児体重の低値及び骨格異常の増加傾向がみられている。ラット授乳期投与試験では出生児の発育に投薬の影響はみられていない。

1)大島洋次郎ほか：薬理と治療,18(Suppl.3),589,1990.

2)大島洋次郎ほか：薬理と治療,18(Suppl.3),609,1990.

3)大島洋次郎ほか：薬理と治療,18(Suppl.3),625,1990.

4)大島洋次郎ほか：薬理と治療,18(Suppl.3),633,1990.

2)授乳婦への投与

ラットで乳汁への移行がみられているので、授乳中の婦人には投与しないでいただく必要があります。
なお、ヒトで授乳婦を対象とした試験成績は報告されていません。

＜参考成績＞

¹⁴Cで標識した酢酸リュープロレリン水溶液をラットに皮下投与すると、未変化体と代謝物は乳汁にも移行しました。

3.小児等への投与

◯参考文献情報

承認時までの臨床試験で未熟児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施しておらず、有効性・安全性を検討した成績は報告されていませんが、中枢性思春期早発症を有する小児に対して本剤の臨床試験が実施されており、その結果、有効性・安全性に関する成績が得られています。したがって、本剤を中枢性思春期早発症の小児に投与する際には、承認用法・用量どおり、「通常、4週に1回酢酸リュープロレリンとして30μg/kgを皮下に投与する。なお、症状に応じて90μg/kgまで増量できる。」ことを遵守していただくことが必要です。

4.肝機能障害を有する患者への投与

◯参考文献情報

現時点では、肝機能障害を有する患者を主対象としてリュープリンの有効性・安全性を検討した試験成績は報告されていません。

5.腎機能障害を有する患者への投与

◯参考文献情報

現時点では、腎機能障害を有する患者を主対象としてリュープリンの有効性・安全性を検討した試験成績は報告されていません。

6.透析患者への投与法

◯参考文献情報

現時点で透析患者を主対象としてリュープリンの有効性・安全性を検討した試験成績は報告されていません。なお、血液透析中の前立腺癌患者に対してLH-RHアナログ（酢酸リュープロレリン）によるホルモン療法を施行した例（1例）¹⁾、および前立腺癌合併透析患者における徐放性酢酸リュープロライド投与後の血中酢酸リュープロライド値とダイアリザンス²⁾が報告されています。

1)水沢弘哉ほか：泌尿器科紀要,43(6),421,1997.

2)K.Saruki et al.：The Prostate,34,191,1998.

7.留意すべき基礎疾患を有する患者等への投与