| ■添付文書情報 |
■配合変化 |
■安定性 |
■製剤写真 |
■開発経緯 |
| ■「使用上の注意」解説 |
■副作用集計成績 |
■副作用情報 |
■特殊病態での使用法 |
■相互作用 |
| ■過量投与時の対処法 |
■くすりのしおり |
■JANコード |
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| ** |
2007年8月改訂(第5版) |
| * |
2005年4月改訂 |
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**フルスルチアミン塩酸塩注射液 |
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承認番号 |
薬価収載 |
販売開始 |
| 25 |
(37A)1773 |
1963年1月 |
1962年7月 |
| 50 |
(37A)1772 |
1963年1月 |
1962年7月 |
| 100 |
(40A)6529 |
1967年7月 |
1966年2月 |
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| *注1) 処方せん医薬品：注意-医師等の処方せんにより使用すること |
| 貯 法： |
室温保存。開封後も光を遮り保存すること。 |
| 使用期限： |
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。) |
**【組成・性状】
| |
アリナミンF25注 |
アリナミンF50注 |
アリナミンF100注 |
| 容 量 |
1管(10mL) |
1管(20mL) |
1管(20mL) |
有効
成分 |
フルスルチアミンとして
(フルスルチアミン塩酸塩) |
25mg
(27.29mg) |
50mg
(54.58mg) |
100mg
(109.16mg) |
| 性 状 |
無色澄明の注射液 |
無色〜僅かに帯黄色澄明の注射液 |
| pH |
3.3〜4.3 |
2.7〜4.3 |
| 浸透圧比※ |
約5 |
約9 |
※浸透圧比：生理食塩液に対する比
添加物：本剤1管中にブドウ糖(F25注：2g、F50注：4g、F100注：8g)、pH調整剤を含有
【効能・効果】
| ○ |
ビタミンB1欠乏症の予防及び治療 |
| ○ |
ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時等) |
| ○ |
ウェルニッケ脳症 |
| ○ |
脚気衝心 |
| ○ |
下記疾患のうちビタミンB1の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
●神経痛
●筋肉痛、関節痛
●末梢神経炎、末梢神経麻痺
●心筋代謝障害
●便秘等の胃腸運動機能障害
●術後腸管麻痺 |
ビタミンB1欠乏症の予防及び治療、ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給、ウェルニッケ脳症、脚気衝心以外の効能・効果に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
【用法・用量】
通常、成人には次の1日量をできるだけ緩徐(3分間以上の時間をかける方がよい)に静脈内に注射する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
| アリナミンF25注： |
フルスルチアミンとして
25〜100mg(1〜4管) |
| アリナミンF50注： |
フルスルチアミンとして
50〜100mg(1〜2管) |
| アリナミンF100注： |
フルスルチアミンとして
100mg(1管) |
【使用上の注意】
1.慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
薬物過敏症の既往歴のある患者
2.副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献等を参考に集計した。(再審査対象外)
| (1) |
重大な副作用 |
| |
ショック(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 |
| (2) |
その他の副作用 |
| |
| |
0.1〜5%未満 |
0.1%未満 |
| 1)過敏症注2) |
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発疹 |
| 2)消化器 |
悪心、嘔吐、舌炎 |
下痢 |
| 3)その他 |
頭痛、頻尿 |
|
注2)このような場合には投与を中止すること。 |
3.適用上の注意
静脈内注射により、血管痛を起こすことがあるので、注射速度はできるだけ遅くすること。
【薬物動態】
1.血中濃度
本剤は高い血中ビタミンB1濃度を持続する(健康人)。1)
2.体液・組織移行
本剤はリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい(健康人)。2〜3)
3.代謝
本剤は細胞内で速やかに非酵素的にビタミンB1に復元した後エステル化され、多量の結合型B1(コカルボキシラーゼ)を生成する(健康人)。4)
【薬効薬理】
1.神経機能障害改善作用
ビタミンB1は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンB1が遊離消費され5)、神経細胞内のコカルボキシラーゼは糖代謝に対する依存性が大きい神経細胞のエネルギー産生に関与していること6)等が示されている。
本剤は神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進(in vitro )7)、神経再生促進(ウサギ)8〜9)、骨格筋活動電位の増加(ラット)10)等の作用が認められており、ビタミンB1の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。
2.心筋代謝障害改善作用
本剤はビタミンB1に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内ではほとんどがコカルボキシラーゼとして存在すること(ラット)11)、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていること12)より、心筋内でコカルボキシラーゼとなって、心筋代謝障害を改善すると考えられている。
3.腸管蠕動運動亢進作用
本剤は腸管蠕動運動亢進作用を示す(イヌ)13)が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている。14) なお、ビタミンB1ではこの亢進作用はほとんど認められていない。13)
**【有効成分に関する理化学的知見】
| 化学構造式： |
 |
| 一般名： |
フルスルチアミン塩酸塩
(Fursultiamine Hydrochloride) 〔JAN〕 |
| 化学名： |
N -(4-Amino-2-methylpyrimidin-5-ylmethyl)-N
-{(1Z )-4-hydroxy-
1-methyl-2-[(2RS )-tetrahydrofuran-2-ylmethyldisulfanyl]-
but-1-en-1-yl}formamide monohydrochloride：
Thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide
monohydrochloride(略号TTFD・ HCl) |
| 分子式： |
C17H26N4O3S2・HCl |
| 分子量： |
435.00 |
| 融 点： |
160〜161℃(分解) |
| 性 状： |
フルスルチアミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水、メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
【取扱い上の注意】
| 【注 意】 |
1. |
注射液使用時の一般的注意として、細菌等による汚染をさけるため、一部使用後の残液は使用しないこと。 |
| |
2. |
アリナミンF注射液を吸引した注射筒に血液を吸引すると、赤血球が凝集するが、この凝集は可逆性で血清中では容易に解離する。 |
| |
3. |
本品は「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマーク(白)の反対方向に折り取ること。 |
【包 装】
| 25mg・ |
10mL：50管 |
| 50mg・ |
20mL：50管 |
| 100mg・ |
20mL：50管
|
【主要文献】
| 1) |
Yano, R. ：Med. Klin., 59：1396, 1964. |
| 2) |
宮地 一馬：Alinamin Symposium, 22, 1961. |
| 3) |
福富 久之：ビタミン, 33：144, 1966. |
| 4) |
阿部 達夫：日本臨牀, 20：1957, 1962. |
| 5) |
糸川 嘉則：ビタミン, 49：415, 1975. |
| 6) |
Muralt, A. ：Ann. N. Y. Acad. Sci., 98：499, 1962. |
| 7) |
成実 重彦 他：ビタミン, 49：308, 1975. |
| 8) |
中澤 恒幸 他：アリナミン基礎文献集, (3), 117, 1966. |
| 9) |
桐田 良人：臨牀と研究, 43：1889, 1966. |
| 10) |
中原 正雄 他：新薬と臨牀, 15：1297, 1966. |
| 11) |
Iida, S. ：Biochem. Pharmacol., 15：1139, 1966. |
| 12) |
佐々木 一彦：久留米医学会雑誌, 27：875, 1964. |
| 13) |
中山 沃 他：ビタミン, 28：235, 1963. |
| 14) |
福原 武 他：ibid., 31：494, 1965. |
【文献請求先】
武田薬品工業株式会社
医薬開発本部 日本開発センター 医薬情報部
〒540-8645 大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田薬品工業株式会社
〒540-8645 大阪市中央区道修町四丁目1番1号
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